蒿甲醚注射液说明书
【药品名称】
通用名:蒿甲醚注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Artemether Injection
汉语拼音:Haojiami Zhusheye
其化学名称为:(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平
化学结构式:
分子式:C16H26O5
分子量:298.4
【性状】
【药理毒理】
药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状.青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能.青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化.由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡.其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡.蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg.亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应.本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收
【药代动力学】
肌内注射后吸收快且完全.肌注10 mg/kg后,血药达峰时间为7小时,峰值可达到0.8mg/L左右,T1/2约为13小时.在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之.主要通过肠道排泄,其次为尿排泄
【适应症】
适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救
【用法用量】
1．成人常用量,肌内注射,首剂160mg,第2日起每日1次,每次80mg,连用5日..
2．小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg；第2～5日,每次按体重1.6mg/kg,每日1次
【不良反应】
本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少
【禁忌】
【注意事项】
本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠妇女慎用
【药物相互作用】
尚不明确
【规格】
100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml)
【贮藏】
避光,密封,在阴凉处保存
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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