蒿甲醚胶囊说明书
【药品名称】
通用名:蒿甲醚胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Artemether Capsules
汉语拼音:Hɑojiɑmi Jiɑonɑnɡ
本品化学名称为:(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平
结构式:
分子式:C16H26O5
分子量:298.4
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色粉末
【药理毒理】
药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状.青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能.青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化.由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡.其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡.蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg.亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应.本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收
【药代动力学】
蒿甲醚胶囊口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值.体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之.体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素.其半衰期为9.8小时.主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄
【适应症】
适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救
【用法用量】
蒿甲醚胶囊每日1次,每次80～100mg,连用7天,首剂加倍
【不良反应】
本药的不良反应轻微,个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少
【禁忌】
对本品过敏者禁用
【注意事项】
严重呕吐者慎用
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠妇女慎用
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
不明确
【规格】
(1)40mg (2)100mg
【贮藏】
遮光,密封,在阴凉处保存
【包装】
【有 效 期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址:
|
